依諾沙星注射液說明書 請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用 【藥品名稱】 　　通用名稱：依諾沙星注射液 　　英文名稱：Enoxacin Injection 　　漢語拼音：Yinuoshaxing Zhusheye 本品主要成份為依諾沙星。其化學名稱為： 1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸倍半水合物。 　　其化學結構式為： 　　　　　　　　　　 　　分子式 C5H17FN4O3·3/2H2O 　　分子量 347.35 　　輔料為葡萄糖酸δ-內酯。 【性狀】本品為無色或微黃色的澄明液體。 【適應癥】 適用于由敏感菌引起的： 1、 泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。 　　2、 呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3、 胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 　　4、 傷寒。 　　5、 骨和關節感染。 　　6、 皮膚軟組織感染。 　　7、 敗血癥等全身感染。 【規 格】5ml：0.2g 【用法用量】 　　　每0.2g加入到5%葡萄糖注射液100ml內溶解后，避光靜脈滴注。 　　　成人一次0.2g，一日2次。重癥患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7~10日，治療中病情顯著好轉后即可改用口服制劑。 【不良反應】 　　1、 腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 　　2、 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 　　3、 過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 　　4、 偶可發生： 癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 靜脈炎。 結晶尿，多見于高劑量應用時。 關節疼痛。 面部潮紅、心悸、胸悶。 　　5、 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。 　　　【禁忌癥】 對本品及氟喹諾酮類藥過敏、肌腱炎，跟腱斷裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者禁用。 　　【注意事項】 1、 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發上，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、 腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 4、 應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應需停藥。 5、 肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。 6、 原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病歷者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。 　　　【孕婦和哺乳期婦女用藥】 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 　　　【兒童用藥】 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 　　　【老年用藥】 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。 　　【藥物相互作用】 尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2、本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調整劑量。 3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，并調整劑量。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50% ，合用是可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產生中樞神經系統毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。 7、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。 【藥物過量】未進行該項實驗，且無可靠參考文獻。 【藥理毒理】 　　　本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。 【藥代動力學】 靜脈給藥0.2g和0.4g，血藥達峰時間（Tmax）約為1小時，血藥峰濃度（Cmax）約為2mg/l和3~5 mg/l。血消除半衰期（t1/2β）約為3~6小時，蛋白結合率為18%~57%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品主要自腎排泄，48小時內給藥量的52%~60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在體內代謝。膽汁排泄約18%。 　　　【貯 藏】 避光，密閉（10℃～30℃）保存。 　　　【包 裝】 安瓿 　　　【有 效 期】 18個月。 　　　【執行標準】YBH06022005 　　　【批準文號】 國藥準字H20050531 　　　【生產單位】 　　　　企業名稱：山西普德藥業有限公司 　　　　地 址：大同市湖東經濟開發區 　　　　郵政編碼：037300