甘草次酸98%(Glycyrrhetinicacid)
[植物來源]豆科植物甘草(GlycyrrhizauralensisFisch)的根、根莖
[別名]甘草亭酸
[結構式]
[分子式及分子量]C30H46O4;470.64
[物理性質]
[藥理作用]
甘草次酸具有抗菌、抗腫瘤及腎上腺皮質激素樣作用,可制成抗炎抗過敏制劑,用于治療風濕性關節炎、氣喘、過敏性及職業性皮炎、眼耳鼻喉科炎癥及潰瘍等。
[研發進展]
1. 甘草次酸抗炎作用:
Anderso和Tillman最早注意到甘草次酸在結構上同氫化可的松類似,就把它用于各種皮膚病的治療中,通過許多臨床試驗,確證了甘草次酸的抗炎有效性。由此開始,廣大醫學界進行了一系列藥理研究,發現此類衍生物中許多都具有抗炎活性。Zakirov研究發現:3-氨基-11-脫氧甘草次酸對各類動物的無菌性關節炎表現出明顯的抗炎活性。Toyoshima等制備出11-脫氧甘草次酸順丁烯二酸酯及其鹽,作為抗炎劑,亦作為抗潰瘍劑和免疫調節劑,口服或局部治療,均取得較好療效。
2. 甘草次酸抗潰瘍作用:
1946年Revers最早報導了甘草的抗潰瘍作用。自此,歐洲大大推進了這方面的研究,并積極從事由甘草次酸制備新藥的試驗。合成了甘草次酸琥珀酸半酯二鈉鹽,并發現其對胃潰瘍的治愈作用。1972年法國的Demande研究發現3-乙酰基-18?-甘草次酸及其鋁鹽用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍,療效明顯。此外,
11-脫氧甘草次酸酰胺、3-氧-乙酰基甘草次酸酰胺等對潰瘍病的治療效果也非常引人注目。
3.甘草次酸抗腫瘤增生活性:A
1985年日本的Takizawa等研究發現:甘草次酸對鼠類皮膚瘤的增生有抑制用。Nishino和Hoyoku等對相關結構的甘草次酸衍生物進行了廣泛研究,發現18?-齊墩果烷-12-烯-3?、23、28-三醇具有比甘草次酸更強的抑制由病毒引起的腫瘤增生效果。