硫酸長春堿 拼音名LIUSUANCHANGCHUNJIAN 英文名VINBLASTINESULFATE CASNo.143-67-9 結構式 分子式C46H58N4O9·H2SO4 分子量909.06 規格10mg 熔點:267℃ 比旋光度:-21.7°(c=2,CH3OH21℃) 水溶性:>=1g/100mLat24.5℃ 【藥物名稱】硫酸長春堿VinblastineSulfate[基] 【藥物別名】長春花堿 【分子式成分】化學名:硫酸長春堿。分子式:C46H58N4O9·H2SO4。分子量:909.06。本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體,有引濕性,遇光或熱易變黃?! 局苿┮幐瘛糠坩槃?0mg?! 舅幚矶纠怼块L春堿為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物堿。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使有絲分裂停止于中期。也可作用于細胞膜,干擾細胞膜對氨基酸的轉運,使蛋白質合成受抑制,亦可抑制RNA合成。長春堿抗瘤譜較廣,在0.05~0.1mg/kg劑量時對小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發性及轉移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性,對移植于地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑制作用?! 舅巹訉W】口服吸收差,需靜脈給藥。靜注長春堿后迅速分布于各組織,很少透過血腦屏障,蛋白結合率75%。血將藥物的清除呈雙向型,t1/2α為4.5分鐘,t1/2β為190分鐘,末梢消除相t1/2γ為24小時左右。在肝內代謝,大部分隨膽汁排出,用藥后3日內33%隨糞便排出,其中主要為代謝物,21%以原型隨尿排出。 【適應證】主要用于實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好,對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。