中文名稱：蘭伐替尼、樂伐替尼?

研發代號：E7080 ?

CAS：417716-92-8；956958-53-5

?英文化學名： ?4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide ?

分子式：C21H19ClN4O4?

分子量：426.853

藥物作用機制 ?E7080 ?(Lenvatinib)是一種多靶點抑制劑，作用于 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。?

Phase Ⅲ ?KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 ?PDGFRα ?PDGFRβ 4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM ?51 nM ?39 nM ?E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細胞遷移和入侵。

湖北帝鑫化工制造有限公司前身為軍工企業應城醫藥原料廠。2008年，與民營企業強強聯合，經資產優化重組改制，現已發展為集科研、生產、實踐應用、內外貿易四位一體的成長型技術企業。帝鑫人在國家經濟體制改革中經受了洗禮，為國家和社會做出了諸多奉獻。同時帝鑫公司也成為湖北省最佳成長型企業、最佳民營企業及省政府重點扶持發展的民營企業之一。

? ? 2014年公司為實現規模化、體系化，追加注冊資本500萬元，生產能力提升至年產9000噸，公司著力于發展精細化工，集團下設醫藥原料、農藥原料及合成劑、食品添加劑和香料香精三個工廠。

? ?帝鑫公司擁有研發人員200余人，車間配備先進的生產設備和高效精密的檢測儀器、并擁有嚴格科學的質量管理體系。帝鑫人不斷致力于技術創新、產品創新和管理創新，使產品的價格體系低于市場價格。并且可以為客戶提供不同規格的包裝，滿足各類用戶不同的需求。

? ?業務經理高鴿 13659855647 歡迎您來電洽談業務！