阿瑞匹坦170729-80-3
英文名稱:Aprepitant
CAS NO. 170729-80-3
適應 癥:預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。
通用名稱:aprepitant,阿瑞吡坦
阿瑞匹坦化學名稱:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二 (三氟 甲基 )苯基]乙氧基]-3_.(4-氟苯基)4-嗎啉基-]甲基]-1,2-二氫-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基
阿瑞匹坦性狀:白色或微白色晶體,不溶于水,微溶于乙腈,可溶于乙醇,相對分子質量為 534.43。
藥理作用:阿瑞匹坦是美國FDA于2003年批準上市的第 一個神經激肽.1(NK-1)受體阻滯劑 ,通過與 NK一1受體(主要存在于中樞神經系統及其外圍)結合來阻滯 P物質的作用。阿瑞匹坦可以通過血腦屏障 ,占領大腦中的NK一1受體,具有選擇性和高親和性 ,而對 NK.2和 NK-3受體親和性很低。同時阿瑞匹坦對其他用于治療化療誘發的惡心和嘔吐癥狀的藥物的靶點(如多巴胺受體、5 HT受體 )親和作用也很低 ,其減少惡心、嘔吐的效果優于其他藥物。
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