AZD3759購買價格 ?AZD3759用量 效果 廠家信息

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中文名稱：AZD3759?

英文名稱：AZD3759?

英文別名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate;?

CAS號：1626387-80-1?

分子式：C22H23ClFN5O3?

分子量：459.90100?

精確質量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外觀與性狀：白色或灰白色固體?

熔點：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)?

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上 ?醫藥級

用途：肺癌藥研究用

AZD3759，阿斯利康的非小肺癌腦轉新藥，針對egfr突變耐藥病人，50mg-100mg*2每天，無明顯副作用，目前1期臨床（與160mg每天的AZD9291對比治療腦轉效果，入組病人為egfr耐藥的腦轉非小細胞肺癌）。值得關注。

AZD3759的入腦特性：具有非常高的被動滲透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子體內的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。

初步臨床結果：4名腦轉NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可評估病人中，1名腫瘤縮小，1名穩定，他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM，約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發現劑量限制副作用，有2名病人1級皮疹。

注：多藥轉運體如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能夠使細胞內藥物外排增加或囊泡隔離導致細胞內藥物濃度降低或藥物分布改變。

AZD3759 is a potent, oral active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50 values were 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFR TK wild-type, L858R mutant, and Exon 19Del enzymes, respectively.

IC50 value: 7.2 nM (L858R pEGFR)

Target: EGFR

in vitro: The inhibition of AZD3759 against EGFR tyrosine kinase (EGFR TK) wild type and mutant enzymes was tested at their corresponding Km and 2mM ATP concentrations. AZD3759 demonstrated inhibitory effects on both the pEGFR pathway and cell proliferation of EGFR mutation-derived cells PC-9 and H3255. AZD3759 was selected as the candidate for comprehensive biological profiling.

in vivo: AZD3759 exhibits the best pharmacokinetic profile with moderate blood clearance at 17 mL/min/kg and volume of distribution of 5.2 L/kg. The intrinsic clearance (Clint) of AZD3759 is 11.4 μL/min 106 cells in human hepatocytes, and the predicted clearance of the agent in humans is 7.7 mL/min/kg by extrapolation (IVIVe).

注：多藥轉運體如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能夠使細胞內藥物外排增加或囊泡隔離導致細胞內藥物濃度降低或藥物分布改變。

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