鹽酸伐地那非

中文名稱：瓦地拉非鹽酸鹽

中文別名：鹽酸伐地那非; 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽

英文名稱：Vardenafil hydrochloride

英文別名：2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one hydrochloride; 2-{2-ethoxy-5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one dihydrochloride

CAS號(hào)： 224785-91-5

分子式：C23H34Cl2N6O4S

分子量：561.5249?

純度：≥99.65%

干燥失重：<0.5%

重金屬：小于20 ppm

沸點(diǎn)：692.2°C at 760 mmHg

閃點(diǎn)：372.5°C

蒸汽壓：5.17E-19mmHg at 25°C

用途：最新勃起功能障礙癥(ED)治療領(lǐng)域的最新藥物.

包裝：1公斤/鋁箔袋，25公斤/密封紙板桶&雙層塑料包裝。

儲(chǔ)存：干燥處保存，避免強(qiáng)光與高溫

作用特點(diǎn)：起效時(shí)間快，15至30分鐘之內(nèi)見效。副作用小，但因個(gè)體的差異，仍有不足2%的人會(huì)略感輕微頭痛。溶于水和乙醇的特性，是目前做壯陽酒類、軟膠囊及口服液的理想原料，持續(xù)時(shí)間可達(dá)6小時(shí)以上。

適應(yīng)癥： ?男性性功能衰退，非氣質(zhì)性性功能障礙，ED患者等。對(duì)于因精神和心理引起的陽痿均有效果。

[性狀]:本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無嗅、味澀苦、溶于水和乙醇

[作用機(jī)理]:伐地那非是高選擇性PDE-5酶抑制劑，主要通過特異性抑制PDE-5酶的活性發(fā)揮治療作用使陰莖勃起。該藥與同類產(chǎn)品相比，具有起效快、療效持續(xù)可靠、勃起質(zhì)量高以及安全性好等特點(diǎn)。服用伐地那非后臨床報(bào)告顯示15分鐘35%的人起效，30分鐘~1小時(shí)有效率達(dá)81%，半衰期等同于西地那非。伐地那非和西地那非及西士（他達(dá)那非）相比在PDE-5抑制劑方面作用的優(yōu)劣：PDE-5抑制劑他達(dá)那非的IC50為0.9nM`~6.7nM，伐地那非的IC50為0.1Nm~0.7nM。顯然，伐地那非對(duì)PDE-5的抑制能力是西地那非的５倍。PDE-5抑制劑與其他PDE同功酶（如PDE1~4、PDE7~10和PDE-5）的選擇性結(jié)合能力無太大差異，而對(duì)PDE-6卻存在。

藥理及藥代動(dòng)力學(xué)：伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障礙癥(ED)治療領(lǐng)域的最新藥物，同西地那非相比，它有以下優(yōu)點(diǎn)：用量少，只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效時(shí)間快，15至30分鐘之內(nèi)見效。鹽酸伐地那非（艾力達(dá)）具有強(qiáng)效、高選擇、耐受性良好等特點(diǎn)，其問世給勃起功能障礙（ＥＤ）的治療帶來了新的選擇。

伐地那非在使用過程中它有以下優(yōu)點(diǎn)：用量少，只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效時(shí)間快，15至30分鐘之內(nèi)見效。副作用小，但因個(gè)體的差異，仍有不足2%的人會(huì)略感輕微頭痛。溶于水和乙醇的特性，是目前做壯陽酒類、軟膠囊及口服液的理想原料。

但是在實(shí)際使用過程中會(huì)碰到溶解不充分的情況，我們?cè)撊绾谓鉀Q？

1.每次少溶解一點(diǎn)，伐地那非有溶解飽和度，一次溶解過多水添加少了也會(huì)造成部分不溶。在溶解的過程中先少量添加原料加水后待徹底溶解之后再繼續(xù)添加原料，依次類推。

2.適當(dāng)提高溶解溫度，如果碰到加水量已經(jīng)足夠多而始終有些沒有溶解的情況時(shí)，可在容器底部逐步加溫加快溶解速度。