通用名稱:LDK378

中文名：色瑞替尼

英文同義詞: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)

CAS號: 1032900-25-6

分子式: C28H36ClN5O3S

分子量: 558.13514

相關類別:細胞信號通路抑制劑;原料藥及其中間體;蛋白酪氨酸激酶;抗癌藥;抗癌藥-非小細胞肺癌

紐約時間4月28日，經歷四個月的申請期，美國衛生監管機構FDA授權批準了由瑞士諾華制藥研發用于治療患者特定基因突變的一項藥物ceritinib色瑞替尼。

　　ceritinib色瑞替尼的是堿類藥物的ALT（+）靶向抑制劑，靶點包括：ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1，其中對ALK活性最好。

　　FDA和諾華制藥表示：該藥走的是加速批準通道，支持NDA申報的病例數才163例，ceritinib色瑞替尼將根據品牌Zykadia出售,。

　　Zykadia是諾華另一個篩選抑制劑，被批準用于非小細胞肺癌治療。而ceritinib是有針對性的，發生群體多為非吸煙者。

　　FDA的癌癥產品藥物評價和研究中心主任Richard Pazdur在一份聲明中說：“今天的審批說明，針對這些通路采用分子途徑開發特定的療法可以更好的理解潛在的疾病。”

　　無論從用藥依從性還是現有的有效性結果來看，ceritinib?色瑞替尼?的上市都將對輝瑞的新明星藥crizotinib產生重大影響。這也反應個性化治療是小分子抗癌藥物的趨勢。

　　用法：750 mg，qd （制劑規格是150 mg） Crizotinib的用法是250 bid。

劑量和給藥方法

　　每天1次口服750 mg。空腹給予ZYKADIA(即，不要餐后2小時內給予)。(2.1)