分子結構式

分子式

C16H19N304S?3H20

分子量

403

理化性質

本品為白色結晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不揮發油中不溶；在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解。

藥理學

為半合成的廣譜青霉素，其游離酸含3分子結晶水，供口服用；其鈉鹽供注射用。對革蘭陽性菌的作用與青霉素G近似，對綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優，對其他菌的作用則較差。對耐青霉素G的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、傷寒副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清濃度2小時達峰值，分別為5.2μg/ml和7.6μg/ml。肌內注射0.5g，血清濃度于0.5?1小時達峰值，約為12μg/ml。體內分布廣，在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中的濃度高于血清濃度數倍。 透過正常腦膜能力低，但在腦膜發炎時則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進入體內的藥物，有80%以原形由尿排泄，t1/2 <1小時。

適應癥

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。

用法和用量

由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

本品可致過敏性休克，皮疹發生率較其他青霉素為高，可達10%或更多。有時也發生藥熱。偶見粒細胞和血小板減少，少見肝功能異常，大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經癥狀。