拉西地平(Lacidipine)
一、性狀:類白色結晶粉末。
二、質量標準執行:照高效液相色譜法測定,含量 99.0%。
三、分子式與分子量:C26H33NO6 455.59
四、化學名稱:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
五、簡介
中國注冊商品名為 樂息平 ,首先由意大利葛蘭素公司生產,1991年投放市場。本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率,可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。拉西地平降壓效果好,作用時間長,且耐受良好,不良反應輕。臨床將其列為治療輕、中度原發性高血壓(EH)的首選藥物之一。