曲洛司坦
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【物化參數】
中文同義詞: 曲洛司坦;曲龍斯坦(亞硝酸鹽環氧雄烷);亞硝酸鹽環氧雄烷;曲洛斯坦;曲洛斯坦(亞硝酸鹽環氧雄烷);曲龍斯坦;曲洛司坦/ 亞硝酸鹽環氧雄烷
英文名稱: Trilostane
CAS號: 13647-35-3
分子式: C20H27NO3
分子量: 329.43
EINECS號: 237-133-0
相關類別: 醫藥原料
規格含量: 99%
曲洛斯坦 性質
熔點：264℃
儲存條件：-20℃冷凍保存
包裝：1KG鋁箔袋
適應癥 曲洛斯坦可以抑制皮質激素合成過程中的3β-脫氫酶，使皮質醇、醛固酮合成減少,臨床用于治療庫欣綜合征(皮質醇增多癥)和原發性醛固酮增多癥，但治療庫欣綜合征(皮質醇增多癥)的療效不如美替拉酮。本品也有明顯的降低血睪酮水平作用，可能與抑制其合成有關。

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曲洛斯坦 用途與合成方法
適應癥 曲洛斯坦可以抑制皮質激素合成過程中的3β-脫氫酶，使皮質醇、醛固酮合成減少,臨床用于治療庫欣綜合征(皮質醇增多癥)和原發性醛固酮增多癥，但治療庫欣綜合征(皮質醇增多癥)的療效不如美替拉酮。本品也有明顯的降低血睪酮水平作用，可能與抑制其合成有關。
治療歷史 曲洛斯坦即4&alPHa;-環氧-2-氰基-雄甾-2-烯-3,17β-二醇，能可逆性地抑制腎上腺皮質中的3β-羥基甾體脫氫酶和△5,4-異構酶，由此阻滯鹽皮質激素及糖皮質激素的生物合成，1980年在英國獲準治療醛固酮過多癥和皮質醇過多癥，1985年在美國獲準治療庫欣氏綜合征即腎上腺皮質機能亢進癥。鑒于老年動物，尤是老年狗易患庫欣氏綜合征，而曲洛司坦可以緩解90%以上狗的此病癥狀，并提高它們的生活質量，所以該藥在英國也被準予獸用。曲洛斯坦本身沒有激素活性，故其副反應較少，安全性和耐受性也特別好。
作用機制 乳腺癌屬激素依賴性腫瘤，而雌激素則是此癌細胞生長的主要驅動因子。因此，乳腺癌的現代主要療法之一就是靶向雌激素，通過抑制雌激素生產或在其作用位點即雌激素受體環節阻斷雌激素的作用。原來一直認為雌激素受體僅是單一受體，然而最近研究已經鑒別它至少存在&alPHa;和β兩種亞型。其中雌激素結合α-雌激素受體后能夠刺激細胞生長，但與β-雌激素受體結合卻會下調α-雌激素受體，減緩細胞增殖速率。研究揭示，曲洛斯坦除能降低雌激素的生產外，還可調節雌激素對不同亞型雌激素受體的結合，同時顯現α-雌激素受體抑制劑和β-雌激素受體激動劑的雙重效應，最終阻滯和改變雌激素對癌細胞的負性影響。曲洛斯坦獨特的作用模式不僅使它區別于現有的其他抗雌激素藥物，而且也是它對經其他抗雌激素療法治療失敗或耐藥乳腺癌仍然高度有效的藥理學基礎。?
治療晚期乳腺癌 乳腺癌都是婦女最常見的腫瘤類型。目前，對絕經后激素受體陽性或不明類型乳腺癌患者，臨床一致推薦首選抗雌激素藥物予以治療，而此療法在延緩患者疾病進展、提高存活時間方面的作用也早已得到大量研究的肯定與確認。

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