?鹽酸奎寧
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英文名:Quinine
英文別名: Quinine anhydrous; Quinine hydrochloride dihydrate; Quinine free base; (6-Methoxy-4-quinolyl)(5-vinyl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl)methanol
化學名:(8S,9R)-6'-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物
分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O
分子量:782.96
性狀:白色粉末。奎寧是一種可可堿和4-甲氧基喹啉類抗瘧藥,是快速血液裂殖體殺滅劑。奎寧對瘧原蟲的紅細胞前期,紅細胞外期及配子體期均無作用,對瘧疾的傳播、復發、病因性預防均無效,奎寧確切的作用機制不清楚,但可能干擾溶酶體功能和瘧原蟲的體內核酸合成。
用途:用于治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成復合物,抑制DNA的復制和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯奎為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素凝集,但發展緩慢,很少形成大團塊,并常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。奎寧對紅外期無效,不能根治良性瘧,長療程可根治惡性疾,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。奎寧對心臟有抑制作用,延長不應期,減慢傳導,并減弱其收縮力。對妊娠子宮有微弱的興奮作用。
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