中文同義詞: 甲磺酸鹽AZD9291;AZD9291堿基

英文名稱: AZD-9291

英文同義詞: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide

CAS號: 1421373-65-0

分子式:?

分子量: 0

AZD9291的作用機制和功能活性通過離體和在體實驗評價，實驗利用許多包含不同的 EGFR突變或野生型 EGFR的細胞系完成。一般認為野生型 EGFR抑制劑導致可見于現有 EGFR抑制劑的劑量限制毒性，例如皮疹和腹瀉。

? ? ? AZD9291強力抑制EGFR的磷酸化作用，通過磷酸化作用才能激活突變并且抵抗離體細胞系，對應于野生型EGFR細胞系作用很小。AZD9291使得腫瘤“具有深遠意義的后退”，在激活的細胞系中觀察到了178%的生長抑制，在抗性突變的模型（兩次突變）的模型中的生長抑制為119%。

? ? ? 約10%～15%的患有最常見的肺癌（非小細胞肺癌，NSCLC）病人的生長因子EGFR基因發生突變。NSCLCs的EGFR突變大部分被稱之為激活型突變，這種突變對EGFR抑制劑藥物埃羅替尼和吉非替尼有反應。然而，大部分這種類型的癌癥患者，使用這些藥物在9到11個月的時候便會產生抗性。之所以出現這種情況，多數情況下是因為癌細胞發生了第二次突變，通常被稱之為抗性突變。

? ? ? 針對肺癌患者出現的EGFR第二次突變，目前沒有合適的藥物對其進行治療。需要研制出一種化合物，同時且更有效地作用于激活的和抗性突變的EGFR。

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